Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой "158" с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой "609" с другой стороны. 1 таб. фозиноприл натрия 20 мг. Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидин, натрия стеарилфумарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ.
Фозиноприл - сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к некординальному повышению содержания ионов калия в сыворотке (примерно 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.
Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие продукта может усиливаться. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается на протяжении 1 ч, максимума достигает через 3-6 ч и сберегается 24 ч.
При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет угнетения ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет в пределах 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет ≥95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в некординальной степени связан с клеточными компонентами крови.
Метаболизм
Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.
Выведение
Фозиноприл выводится из организма в одинаковой степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у больных с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет в пределах 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции почек (КК <80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью.
Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у заболевших с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе примерно составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.
У больных с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией печени.
Показания
Источник: medprep.info